La nanoincapsulazione di fenretinide in nanomicelle permette di incrementarne la biodisponibilita’ e ottenere elevate concentrazioni epatiche in seguito ad accumulo, per stravaso, delle nanomicelle iniettate nel sangue venoso.
| Titolo brevetto | NANOPARTICELLE DI FENRETINIDE NEL TRATTAMENTO DI PATOLOGIE EPATICHE |
|---|---|
| Area | Salute |
| Titolarità | Institute of Liver and Biliary Sciences, ALMA MATER STUDIORUM - UNIVERSITA' DI BOLOGNA |
| Inventori | Giovanna Farruggia, Isabella Orienti |
| Ambito territoriale di tutela | Italia, con possibilità di estensione internazionale |
| Stato | Disponibile per accordi di sviluppo, opzione, licenza e altri accordi di valorizzazione |
| Keywords | Fenretinide, nanomicella, biodisponibilità, fegato, tumore, farmaco |
| Depositato il | 12 aprile 2022 |
Fenretinide è un derivato sintetico dell’acido retinoico con attività antitumorale, antiinfiammatoria, antivirale, con minima tossicità sistemica e ottima tollerabilità. Attualmente è stata dimostrata la sua attività in patologie epatiche quali epatoblastoma, epatocarcinoma, fibrosi epatica, cirrosi. Nonostante le sue ottime caratteristiche farmacologiche questo farmaco non è entrato nell’uso clinico a causa della sua scarsa solubilità acquosa e conseguente bassa biodisponibilita’ che impedisce il raggiungimento di livelli plasmatici adeguati all'attività terapeutica. Nelle patologie epatiche un ulteriore ostacolo alla sua utilizzazione è rappresentato dalla estesa metabolizzazione di fenretinide che impedisce il raggiungimento di concentrazioni terapeutiche anche per somministrazioni di alte dosi di farmaco.
Fenretinide nanomicellare e’ una nuova nanoformulazione farmaceutica in grado di incrementare la biodisponibilita’ di fenretinide e fornire elevate concentrazioni di farmaco al fegato.
Applicazioni farmaceutiche in patologie epatiche quali epatoblastoma, epatocarcinoma, fibrosi epatica, cirrosi. L'uso di fenretinide nanomicellare consente di ottenere elevati livelli di farmaco nel fegato con incrementata efficacia terapeutica, evitando la distribuzione incontrollata ad altri distretti dell’organismo. Le elevate concentrazioni di farmaco ottenute con l’accumulo nanomicellare al fegato consentono di raggiungere livelli terapeutici anche in presenza di metabolizzazione epatica. Inoltre, il rilascio progressivo del farmaco dalle nanomicelle, non induce l’espressione degli enzimi metabolizzanti. Le nanomicelle consentono inoltre di incorporare altri farmaci, in combinazione con fenretinide, permettendo la realizzazione di terapie organo-mirate ad incrementata efficienza terapeutica e prive di effetti off-target.