- Docente: Maria Laura Bolognesi
- Crediti formativi: 5
- SSD: CHIM/08
- Lingua di insegnamento: Italiano
- Modalità didattica: Convenzionale - Lezioni in presenza
- Campus: Bologna
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Corso:
Laurea Magistrale a Ciclo Unico in
Chimica e tecnologia farmaceutiche (cod. 8412)
Valido anche per Laurea Magistrale a Ciclo Unico in Chimica e tecnologia farmaceutiche (cod. 8412)
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dal 02/03/2023 al 05/04/2023
Conoscenze e abilità da conseguire
Al termine del corso lo studente possiede le conoscenze chimico-farmaceutiche di base sugli approcci e le metodologie utilizzate correntemente nell' industria farmaceutica nella scoperta e sviluppo di nuovi farmaci, così come gli approcci innovativi per i farmaci in sperimentazione. In particolare lo studente è in grado di conoscere gli aspetti peculiari riguardanti la progettazione e il meccanismo d'azione a livello molecolare di farmaci aventi struttura di "piccole molecole".
Contenuti
- Il processo di drug discovery nell'era post-genomica.
- Le macromolecole biologiche come bersaglio di farmaci: proteine, (enzimi, proteine strutturali, pompe ioniche, carrier, canali ionici, recettori di membrana ed intracellulari), acidi nucleici, lipidi, carboidrati.
La superfamiglia dei canali ionici: classificazione e modelli. Il recettore nicotinico (LGIC): organizzazione strutturale e funzionale del canale; sviluppo di agonisti competitivi e non competitivi per il trattamento di malattie neurologiche. Le filantotossine ed il concetto di chemical probe. Il recettore vanilloide (TRP): organizzazione strutturale e funzionale; sviluppo di agonisti e antagonisti per il trattamento del dolore.
La superfamiglia dei GPCR: classificazione e modelli. Il recettore muscarinico: organizzazione strutturale e domini funzionali; sviluppo di modulatori allosterici/bitopici utili nel trattamento della malattia di Alzheimer.
La superfamiglia dei recettori intracellulari: classificazione e modelli. Il recettore degli estrogeni: organizzazione strutturale del sito di legame (LBD) e stati conformazionali del recettore; sviluppo e meccanismo d'azione molecolare di agonisti, antagonisti e SERM.
La superfamiglia dei recettori ad attività tirosin-chinasica : classificazione e modelli. Il recettore del fattore di crescita epidermico: topologia del sito di legame dell'ATP. Sviluppo di inibitori del sito catalitico: da inibitori competitivi ad inibitori covalenti, da ligandi selettivi a ligandi multitarget. La chemioterapia “intelligente”: piccole molecole vs anticorpi.Testi/Bibliografia
Diapositive e appunti dalle lezioni; specifiche bibliografie sugli argomenti trattati saranno distribuite a lezione
Metodi didattici
Il metodo adottato nel corso è quello della lezione frontale e della discussione guidata
Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento
La verifica dell'apprendimento avviene attraverso esame orale finale, che tende ad accertare l'acquisizione delle conoscenze su argomenti inerenti i principali obiettivi didattici dell'insegnamento, quali:
- il moderno processo di drug discovery nell'industria farmaceutica;
-la struttura e la funzione delle famiglie di target più importanti per i farmaci attualmente sul mercato e di target emergenti;
-gli approcci chimico-farmaceutici utilizzati per la scoperta di nuove piccole molecole;
-i paradigmi di drug discovery emergenti.
L'esame e' organizzato in 2 parti. Nella prima parte lo studente espone un argomento di sua scelta dal programma del corso (lo scopo e' verificare la capacita' espositiva, la padronanza lessicale e il ragionamento scientifico su un argomento ben studiato). Nella seconda parte viene posta una domanda su un argomento qualsiasi del programma svolto (per verificare la preparazione globale dello studente).
Strumenti a supporto della didattica
Videoproiettore, PC
Orario di ricevimento
Consulta il sito web di Maria Laura Bolognesi
SDGs
L'insegnamento contribuisce al perseguimento degli Obiettivi di Sviluppo Sostenibile dell'Agenda 2030 dell'ONU.