- Docente: Vincenzo Tumiatti
- Crediti formativi: 7
- SSD: CHIM/08
- Lingua di insegnamento: Italiano
- Moduli: Serena Montanari (Modulo 1) Vincenzo Tumiatti (Modulo 2)
- Modalità didattica: Convenzionale - Lezioni in presenza (Modulo 1) Convenzionale - Lezioni in presenza (Modulo 2)
- Campus: Rimini
- Corso: Laurea in Controllo di qualita' dei prodotti per la salute (cod. 8517)
Conoscenze e abilità da conseguire
Al termine del corso lo studente possiede le nozioni fondamentali sulle principali classi di farmaci e le loro caratteristiche elettroniche e stereochimiche. Possiede inoltre le conoscenze riguardanti la struttura, la stabilita', le reazioni di biotrasformazione, i bersagli molecolari e gli aspetti chimico-tossicologici delle classi di farmaci trattate.
Contenuti
PARTE GENERALE
Meccanismo d'azione molecolare di un farmaco. Elementi di farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo (reazioni della fase I e reazioni della fase II), escrezione. Interazione tra farmaco e recettore: tipi di legami coinvolti. Fattori sterici che influenzano l'attività dei farmaci: isomeria ottica, geometrica e conformazionale. Bioisosteria. Inibizione enzimatica: inibizione competitiva e non competitiva. Antimetaboliti. Inibitori enzimatici per suicidio. Analoghi di strutture di transizione.
Recettori: elementi di teoria recettoriale. Recettori intracellulari e recettori di membrana.
PARTE DESCRITTIVA
Chemioterapici: definizione, generalità
Antibiotici che interferiscono con la sintesi della parete cellulare: antibiotici beta-lattamici (struttura e nomenclatura; meccanismo d'azione, stabilità chimica). Penicilline: penicilline naturali, acido-resistenti, beta-lattamasi-resistenti, ad ampio spettro e loro sintesi generale. Cefalosporine: cefalosporine di I, II, III e IV generazione, SAR. Monobattami, Acido clavulanico, Sulbactam
Antibiotici che interferiscono con la traduzione proteica: Macrolidi, Cloramfenicolo, Tetracicline (naturali e semisintetiche, proprietà chimico-fisiche e stabilità chimica, vie di degradazione).
Inibitori diidropteroato sintetasi: Sulfamidici (struttura e proprietà chimico-fisiche; SAR).
Inibitori diidrofolato reduttasi: Struttura e funzioni dell'acido folico, inibitori classici e non classici, tossicità selettiva. SAR.
Farmaci antimalarici: Ciclo del plasmodio. Alcaloidi della China e analoghi (struttura chimica e proprietà chimico-fisiche). 4-Amminochinoline, 8-amminochinoline, 9-amminoacridine, (meccanismo d'azione, uso terapeutico), Artemisinine.
Farmaci antimicotici: Antifungini naturali: Griseofulvina, Macrolidi-Polieni (Strutture e meccanismo d'azione). Antifungini di sintesi: Azoli (meccanismo d'azione)
Farmaci antivirali: Derivati purinici. Derivati pirimidinici. Ribavirina. Foscarnet. Inibitori proteasi.
Farmaci antitumorali: Alchilanti (meccanismo d'azione e stabilità chimica). Cis-platino. Intercalatori. Inibitori Topoisomerasi I e II. Inibitori mitotici.
Sedativi-ipnotici: Benzodiazepine (struttura, meccanismo d'azione, uso terapeutico, metabolismo, SAR).
Anestetici generali: gassosi, volatili ed endovena (proprietà chimico-fisiche, meccanismi d'azione e metabolismo).
Agonisti dopaminergici (antiparkinson): Agonisti dopaminergici diretti, inibitori Dopa-decarbossilasi, inibitori MAO-B, inibitori COMT.
Antagonisti dopaminergici (Neurolettici): Fenotiazine (Struttura, meccanismo d'azione, SAR, composti correlati). Butirrofenoni. Benzammidi. Antipsicotici atipici.
Farmaci antidepressivi: Inibitori MAO (classificazione, struttura). Inibitori del reuptake non selettivi e selettivi di ammine biogene (struttura, meccanismo d'azione).
Analgesici oppiodi: morfina, derivati oripavinici, morfinani, benzomorfani, 4-fenilpiperidine e difenilpropilammine(meccanismo d'azione, uso terapeutico, SAR); agonisti parziali ed antagonisti.
Antiinfiammatori non steroidei:meccanismo d'azione, SAR, metabolismo e profilo farmacologico (selettività verso COX 1 e COX 2).
Testi/Bibliografia
GASCO A., GUALTIERI F., MELCHIORRE C., Chimica Farmaceutica, Casa Editrice Ambrosiana, 2015
W.O. FOYE, T.L. LEMKE, D.A. WILLIAMS, Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin Ed. 2015
GRAHAM L. P., Chimica Farmaceutica Ed. italiana, Edises, 2015
Appunti delle lezioni disponibili su amsCampus
Metodi didattici
Durante le lezioni vengono illustrate in dettaglio le varie classi di farmaci riportate nel programma e le loro caratteristiche relative alla stabilità, reattività, metabolismo e tossicità.
Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento
La verifica finale dell'apprendimento viene fatta oralmente. L'esame prevede un colloquio su almeno tre argomenti del corso con l'obiettivo di verificare l'acquisizione delle conoscenze previste secondo quanto dettagliato negli obiettivi del corso stesso e si riterrà superata dalla corretta risposta ai diversi quesiti relativi ad argomenti trattati durante il corso. La registrazione on-line su AlmaEsami è obbligatoria.
Strumenti a supporto della didattica
Tutte le lezioni vengono svolte con l'ausilio di un videoproiettore collegato ad un PC, eventuale utilizzo della lavagna luminosa e dei modellini molecolari.
Orario di ricevimento
Consulta il sito web di Vincenzo Tumiatti
Consulta il sito web di Serena Montanari