16198 - TECNOLOGIA, SOCIO-ECONOMIA E LEGISLAZIONE FARMACEUTICHE II (GR.B)

Conoscenze e abilità da conseguire

Alla fine del corso lo studente dovra' essere in grado di riconoscere le differenze funzionali delle diverse forme farmaceutiche in relazione alle caratteristiche chimico-fisiche degli eccipienti e alle metodologie di preparazione delle formulazioni. Dovra' conoscere le principali correlazioni fra caratteristiche di rilascio del farmaco dalla forma farmaceutica e ambiente di somministrazione e le principali metodiche di valutazione del rilascio e della biodisponibilita' . Dovra' inoltre avere acquisito la capacita' di preparare e valutare forme farmaceutiche innovative quali liposomi, sistemi micro e nanoparticellari, micellari, macromolecolari.

Contenuti

Modulo 1  Prof. I. Orienti 
 Modelli farmacocinetici della disposizione del farmaco nell'organismo in relazione al sistema terapeutico.
Sistemi terapeutici. Rilascio, assorbimento, distribuzione, metabolizzazione ed eliminazione dei farmaci. Dose somministrata e dose biodisponibile. AUC. Biodisponibilità assoluta e biodisponibilità relativa. Bioequivalenza: prodotti chimicamente equivalenti, prodotti bioequivalenti e alternativi. Regimi di dosaggio e livelli ematici. Dosi di carico e dosi di mantenimento. Regimi di dosaggio ideale. Controllo dei livelli plasmatici mediante variabili formulative. Aspetti biofarmaceutici nei sistemi farmaceutici a pronto rilascio o a rilascio modificato.
Forme farmaceutiche convenzionali
Caratteristiche formulative e preparative in relazione alla via di somministrazione ed alle finalità terapeutiche. Correlazione fra i principali parametri formulativi e preparativi e le caratteristiche di rilascio. Dissoluzione. Partizione. Metodologie di modifica dei processi di dissoluzione e partizione dei farmaci dalle forme farmaceutiche convenzionali. 
Forme farmaceutiche a rilascio modificato
Caratteristiche formulative e preparative in relazione alla via di somministrazione ed alle finalità terapeutiche. Correlazione fra i principali parametri formulativi e preparativi e le caratteristiche di rilascio. 
Sistemi riserva. Sistemi matriciali. Sistemi attivati dal solvente. Sistemi biodegradabili. Principali metodologie per modificare la cinetica di rilascio dei farmaci da tali sistemi. 
Forme farmaceutiche innovative Sistemi micro e nanoparticellari. Sistemi macromolecolari. Caratteristiche formulative, preparative, chimico-fisiche e funzionali in relazione alla loro utilizzazione nel rilascio convenzionale, controllato, modificato o nel targeting passivo o attivo. 
Modulo 2  D.ssa G. Zuccari 
Controlli tecnologici dei medicinali Classificazione granulometrica delle polveri, metodi di analisi e saggi limite. Saggi di contaminazione particellare: particelle visibili e non visibili. Area superficiale specifica per permeabilità all'aria e mediante adsorbimento di gas. Saggi per la determinazione delle proprietà derivate delle polveri (densità e volumi, porosità, proprietà di impaccamento e scorrimento). Resistenza alla rottura di compresse. Friabilità di compresse e granulati.Determinazione tempo di rammollimento di supposte lipofile; resistenza alla rottura di supposte e ovuli. Disaggregazione delle compresse e delle capsule; disaggregazione delle supposte e degli ovuli. Dissoluzione per le forme farmaceutiche solide, a rilascio convenzionale e modificato. Uniformità di massa delle forme farmaceutiche a dose unica e delle dosi rilasciate da contenitori multidose; uniformità di contenuto delle forme farmaceutiche a dose unica; saggio per la massa o il volume rilasciabile di preparazioni liquide o semisolide; dose e uniformità di dose di gocce orali. Saggio di uniformità delle unità di dosaggio. Volume estraibile delle preparazioni parenterali. Valutazione aerodinamica delle particelle fini in preparazioni per inalazione; uniformità di dose rilasciata (o erogata) da spray.Controlli sui materiali di confezionamento (contenitore primario e secondario). Studi di stabilità Cause di instabilità delle forme farmaceutiche; Linee guida sulle prove di stabilità per CTD.

 Modulo 3  Laboratorio didattico

Obiettivi: Preparazione galenica di granulati, compresse e capsule e saggi di controllo seconda la Farmacopea Ufficiale Italiana.

1.  Preparazione di una mucillagine base
Preparazione di un granulato ad umido, granulatore
Preparazione di un oleogel ed un idrogel 

2.  Analisi dimensionale mediante setacci, vibrovaglio
Misura dell'angolo di riposo di un granulato
Preparazione di una pasta a multicomponenti e dimostrazione della Raffinatrice
Preparazione di un emulgel con Sepigel

3.  Misura della densità di una polvere con Densimetro
Durometro Monsanto
Friabilometro
Disaggregatore
Preparazione di una emulsione con aromatizzanti e conservanti ed analisi al Microscopio ottico
Suppositori con il metodo della doppia fusione

4.  Opercolatrice manuale e semiautomatica(saggio della uniformità di massa sulle capsule)
Dimostrazione e spiegazione del funzionamento della comprimitrice alternativa
Valutazione del contenuto di una compressa per via spettrofotometrica
Preparazione di un unguento con alcoli della lana.

  

Testi/Bibliografia

1) SWARBRICK, BOYLAN, Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, Dekker, 1999-2005. 2) Edizioni in vigore delle Farmacopee Italiana e Europea.        

Metodi didattici

lezioni ed esercitazioni di laboratorio

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

Modulo 1

L'esame di fine corso mira a valutare il raggiungimento dei seguenti obiettivi didattici: conoscere le differenze funzionali delle diverse forme farmaceutiche in relazione alle caratteristiche chimico-fisiche degli eccipienti e metodologie di preparazione, conoscere le correlazioni fra caratteristiche di rilascio del farmaco dalla forma farmaceutica e ambiente di somministrazione, conoscere le principali metodiche di valutazione del rilascio del farmaco dalla forma farmaceutica, conoscere le principali correlazioni fra cinetiche di rilascio e biodisponibilita', conoscere le principali metodologie per il miglioramento della biodisponibilita', conoscere le caratteristiche formulative e preparative di forme farmaceutiche micro/nano particellari in relazione al target terapeutico, conoscere le principali metodiche di valutazione delle caratteristiche chimico-fisiche e funzionali delle forme farmaceutiche micro/nano particellari

 La verifica dell'apprendimento avviene attraverso una prova scritta consistente nella somministrazione di un questionario con quesiti a risposta multipla. Il questionario, per un totale di 16 quesiti, dovrà essere compilato entro un'ora di tempo. I quesiti avranno come oggetto argomenti inerenti il programma del corso. Le risposte indicate avranno una sola opzione corretta. Il punteggio finale, espresso in trentesimi, viene assegnato con i seguenti criteri: 2 punti per ogni risposta esatta, meno 1 punto per ogni risposta sbagliata, meno 0.5 punti per ogni risposta non data. 

Modulo 2 

La verifica dell'apprendimento del secondo modulo avviene attraverso il solo esame finale che accerta l'acquisizione delle conoscenze e delle abilità attese tramite lo svolgimento di una prova orale. La prova di esame finale mira a verificare il raggiungimento dei seguenti obiettivi:Conoscenza dei principali controlli tecnologici sui prodotti farmaceutici secondo gli standard vigenti di sicurezza efficacia e stabilita'.

Strumenti a supporto della didattica

power point

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Isabella Orienti

Consulta il sito web di Guendalina Zuccari

Consulta il sito web di Marcello Di Sabatino