- Docente: Maria Laura Bolognesi
- Crediti formativi: 6
- SSD: CHIM/08
- Lingua di insegnamento: Italiano
- Modalità didattica: Convenzionale - Lezioni in presenza
- Campus: Bologna
- Corso: Laurea Specialistica Europea in Chimica e tecnologia farmaceutiche (cod. 0038)
Conoscenze e abilità da conseguire
Il corso è incentrato sul ruolo del riconoscimento molecolare nella progettazione di nuovi farmaci. In particolare saranno selezionati esempi di progettazione di ligandi per target cellulari quali canali ionici e recettori o di inibitori per target enzimatici innovativi secondo l'approccio "target family".
Contenuti
Chimica farmaceutica molecolare
Le macromolecole biologiche come bersaglio di farmaci: proteine, (proteine strutturali, enzimi, pompe ioniche, carrier, canali ionici, recettori di membrana ed intracellulari), acidi nucleici, lipidi, carboidrati.
La superfamiglia dei recettori canale: classificazione e modelli. Il recettore nicotinico: organizzazione strutturale e funzionale del canale; progettazione di agonisti competitivi e non competitivi
La superfamiglia dei GPCR: classificazione e modelli. Il recettore muscarinico: organizzazione strutturale e domini funzionali; progettazione di agonisti competitivi utili nel trattamento della malattia di Alzheimer
La superfamiglia dei recettori intracellulari: classificazione e modelli. Il recettore degli estrogeni: organizzazione strutturale del sito di legame (LBD) e stati conformazionali del recettore; progettazione di agonisti, antagonisti ed agonisti parziali.
La superfamiglia dei recettori ad attività tirosin-chinasica: classificazione e modelli. Il recettore del fattore di crescita epidermico: topologia del sito di legame dell'ATP; progettazione di inibitori del sito catalitico.
L'enzima acetilcolinesterasi: struttura e funzioni non classiche; progettazione di inibitori “dual-binding site” come case study di ligandi multivalenti.
Testi/Bibliografia
Appunti dalle lezioni; specifiche bibliografie sugli argomenti trattati saranno distribuite a lezione
Chemical Biology: From Small Molecules to Systems Biology and Drug Design
- Edited by Stuart Schreiber, Tarun Kapoor & Günther Wess
- Wiley, : 2007 1280 pp., 3 vol
- ISBN 9783527311507
Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento
La prova di verifica dell'apprendimento è orale.
E' necessaria l'iscrizione mediante lista d'esame AlmaEsami.
Strumenti a supporto della didattica
Videoproiettore, PC, diapositive, Internet
Orario di ricevimento
Consulta il sito web di Maria Laura Bolognesi