47959 - METODOLOGIE ANALITICHE NELLO STUDIO DELL'INTERAZIONE FARMACO-PROTEINA BERSAGLIO

Anno Accademico 2009/2010

  • Docente: Carlo Bertucci
  • Crediti formativi: 3
  • SSD: CHIM/08
  • Lingua di insegnamento: Italiano
  • Modalità didattica: Convenzionale - Lezioni in presenza
  • Campus: Bologna
  • Corso: Laurea Specialistica Europea in Chimica e tecnologia farmaceutiche (cod. 0038)

Conoscenze e abilità da conseguire

Il corso intende fornire agli studenti le conoscenze relative all’uso di metodologie analitiche nello sviluppo di nuovi farmaci. In particolare verranno presentate metodologie utili nello studio del legame farmaco/proteina bersaglio e, più in generale, nello studio dei meccanismi di riconoscimento molecolare.

Contenuti

1. Determinazione delle interazioni farmaco - proteina bersaglio mediante cromatografia di affinità. Immobilizzazione di proteine su matrici silicee. Determinazione dei parametri di legame del farmaco alla proteina. Studio delle interazioni tra farmaci. Cromatografia di spiazzamento, modifica reversibile e/o covalente di siti specifici della proteina. 2. Determinazione delle interazioni farmaco - proteina bersaglio mediante spettroscopie di assorbimento (VIS-UV) e dicroismo circolare (CD). Determinazione dei parametri di legame del farmaco alla proteina. Studio delle interazioni tra farmaci nel legame alla proteina. Caratterizzazione stereochimica della proteina e del farmaco legato. 3. Determinazione delle interazioni farmaco - proteina bersaglio mediante biosensore ottico. Determinazione dei parametri di legame del farmaco alla proteina. Studio della cinetica del processo di riconoscimento molecolare. 4. Applicazioni delle metodologie analitiche nello sviluppo di nuovi farmaci: screening di potenziali farmaci per l’attività farmacologica e per la biodisponibilità. Le lezioni teoriche saranno accompagnate da esercitazioni pratiche riguardanti la determinazione di parametri di legame mediante uso di colonne HPLC con proteina immobilizzata.

Testi/Bibliografia

1). I.W.Wainer, Drug Stereochemistry, Analytical Methods and Pharmacology, M.Dekker, 1993. 2). T.Cass, F.S.Ligler, Immobilized Biomolecules in Analysis, Oxford University Press, 1998. 3). Copia delle diapositive presentate a lezione e reviews su specifici argomenti.

Metodi didattici

Il corso è costituito da lezioni frontali tenute in aula e da esercitazioni di laboratorio.

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

La prova finale consiste in un esame orale volto ad accertare le conoscenze della materia. Gli studenti sono tenuti a presentare una relazione scritta sulle esercitazioni di laboratorio svolte.

Strumenti a supporto della didattica

Personal computer e videoproiettore.

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Carlo Bertucci