17949 - CHIMICA FARMACEUTICA GENERALE

Conoscenze e abilità da conseguire

L'obiettivo dell'insegnamento è quello di fornire allo studente i concetti di base della Chimica farmaceutica con particolare attenzione ai meccanismi d'azione a livello molecolare e delle proprietà chimiche coinvolte nella stabilità e nel metabolismo dei principi attivi di origine vegetale.

Contenuti

Classificazione dei farmaci: struttura chimica e azione farmacologica. Farmaci naturali, sintetici e semisintetici. Scoperta di nuovi farmaci. Casualità, osservazioni cliniche, random screening e chimica combinatoria, metodi razionali, scoperta del lead. Sperimentazione clinica. Elementi di farmacocinetica, ADME: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione. Metabolismo: fase I e II. Fase di trasformazione. Interazione tra farmaci. Esempi di trasformazioni metaboliche. Metabolismo di gruppi funzionali. Fase di coniugazione: coniugazione glucuronica, coniugazione acilica, solfoconiugazione, coniugazione con glutatione, metilazione. Profarmaci. Escrezione renale, biliare e polmonare. Tipi di legami chimici coinvolti nell'interazione tra farmaco e recettore. Fattori sterici che influenzano l'attività dei farmaci: isomeria ottica, geometrica e conformazionale. Isosteria e bioisosteria. Le macromolecole biologiche come bersaglio di farmaci. Proteine, enzimi, pompe ioniche, carrier, canali ionici, recettori di membrana e intracellulari. Inibizione enzimatica: inibizione competitiva e non competitiva. Inibitori suicidi. Analoghi di strutture di transizione. Esempi. Antimetaboliti. Recettori e farmaci. Farmaci che agiscono sul sistema colinergico. Enzimi e farmaci. Farmaci che agiscono sull'acetilcolinesterasi. Pompe ioniche e farmaci. Digitale e pompa Na/K. Fitoestrogeni.

Testi/Bibliografia

L. P. GRAHAM, Chimica Farmaceutica Ed. italiana, Edises, 2004.

W.O. FOYE, T.L. LEMKE, D.A. WILLIAMS, Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin Ed. 1998.

C. MELCHIORRE, A. MINARINI, M. RECANATINI, V. TUMIATTI, M.L. BOLOGNESI - I recettori colinergici - CLUEB, Bologna, 1997.

C. MELCHIORRE - I recettori dei neurotrasmettitori. Un'introduzione per la chimica farmaceutica - CLUEB, Bologna, 1996.

Appunti dalle lezioni.

Metodi didattici

28 ore di lezione teoriche tenute dal docente nel periodo marzo-maggio

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

L'esame consiste in un colloquio su almeno tre argomenti del corso.

Strumenti a supporto della didattica

Tutte le lezioni vengono svolte con l'ausilio di un videoproiettore collegato ad un PC, eventuale utilizzo della lavagna luminosa.

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Rita Gatti