00126 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Conoscenze e abilità da conseguire

Al termine del corso lo studente: - acquisisce nozioni che gli permettono di conoscere il meccanismo d'azione molecolare di un farmaco ed in particolare i tipi di legami ed i fattori sterici coinvolti nell'interazione farmaco-bersaglio molecolare; - conosce le principali classi di farmaci che interagiscono con bersagli posti nelle cellule ospite e farmaci che interagiscono con recettori di neurotrasmettitori; - è in grado di applicare le conoscenze apprese per comprenderne le sintesi generali, le proprietà chimico-fisiche, i meccanismi d'azione, le relazioni struttura-attività, nonché l'uso e gli aspetti chimico-tossicologici.

Contenuti

PARTE GENERALE  
Meccanismo molecolare di un farmaco. Elementi di farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo (reazioni di Fase I e Fase II), escrezione.  Interazione tra farmaco e recettore: legami chimici coinvolti. Influenza dei fattori sterici sull'attivita' di un farmaco: isomeri ottici, geometrici e isomeria conformazionale. Bioisosteria. Inibizione enzimatica: inibitori competitivi e non competitivi. Analoghi dello stato di transizione. Recettori: principi basi, intracellulari e di membrana.

PARTE SPECIFICA 

Chemioterapici.

Antibiotici che interferiscono con la sintesi della parete cellulare: antibiotici b-lattamici. Fosfomicina. Cicloserina. Glicopeptidi.

Antibiotici che interferiscono con la trascrizione: Ansamicine.

Antibiotici che interferiscono con la traduzione: Macrolidi, Cloramfenicolo, Ossazolidinoni, Amminoglicosidi, Tetracicline.

Inibitori DNA girasi: Chinoloni.

Inibitori diidropteroato sintetasi. Inibitori diidrofolato reduttasi.

Farmaci antimalarici. Farmaci antimicotici.

Farmaci antivirali. Farmaci antitumorali.

Sedativi-ipnotici: Barbiturici. Benzodiazepine.

Anestetici generali. Anestetici locali. Farmaci anticonvulsivanti.
Antipsicotici: Fenotiazine. Butirrofenoni. Neurolettici non classici.
Farmaci antiparkinson.
Farmaci antidepressivi: Inibitori MAO. Antidepressivi triciclici.
Analgesici oppiodi: morfina, morfinani, benzomorfani, 4-fenilpiperidine e difenilpropilammine.

Endocannabinoidi.
Cascata dell'acido arachidonico: prostaglandine, trombossano e leucotrieni.
Antiinfiammatori non steroidei.

Testi/Bibliografia

A. GASCO, F. GUALTIERI, C. MELCHIORRE, Chimica Farmaceutica, CEA, Milano, 2015

D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin, Padova, 2014.

 Beale J.M, Block J.H, WILSON & GISVOLD, Chimica Farmmaceutica, CEA ED, 2014

G.L. PATRICK, Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2010.

D. LEDNICER, L.A. MITSCHER, The Organic Chemistry of Drug Synthesis, voll. 1-6, John Wiley & Sons, New York, 1977, 1980, 1984, 1990, 1995, 1999.

Fotocopie presentazione power point .

Metodi didattici

Il metodo adottato nel corso è quello della lezione frontale.

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

L'esame consiste in un colloquio orale. La prova ha l'obiettivo di verificare l'acquisizione delle conoscenze previste secondo quanto dettagliato negli obiettivi del corso e si riterra' superata dalla corretta risposta a diversi quesiti relativi ad argomenti trattati durante il corso, comprendenti anche l'illustrazione della sintesi chimica dei principali farmaci. E' estremamente importante che il candidato conosca le informazioni derivanti dai corsi degli anni precedenti (prerequisiti), con particolare riguardo alle conoscenze di chimica organica e di biochimica.

Strumenti a supporto della didattica

Tutti gli argomenti del programma vengono svolti impiegando presentazioni in Powerpoint.

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Mirella Rambaldi