Nuova formulazione antitumorale

Nanoformulazione realizzata con lo scopo di aumentare la biodisponibilità e l’attività antitumorale in vivo di fenretinide somministrata per via orale

Titolo brevetto Bionanofenretinide come nuova formulazione antitumorale
Area Farmaceutica
Titolarità Alma Mater Studiorum - Università Di Bologna, Istituto Superiore di Sanità
Inventori Isabella Orienti, Anna Pegna Zeuner, Adriana Eramo
Ambito territoriale di tutela Italia, con possibilità di estensione in altri territori
Stato Disponibile per accordi di licenza
Keywords fenretinide, antitumorale, tollerabilità, incapsulazione
Depositato il 13/06/2018

La maggior parte dei tumori è eterogenea e contiene una piccola popolazione di cellule staminali cancerose (CSC) che esibiscono caratteristiche distintive di auto-rinnovamento, proliferazione e differenziazione, che si ritiene svolgano un ruolo cruciale nella progressione del tumore, nella resistenza ai farmaci, nella recidiva e nelle metastasi. E' stato fatto uno sforzo enorme nello sviluppo di strategie anti-CSC e sono stati esplorati diversi potenziali approcci per uccidere le CSC resistenti alla terapia. Un enorme ostacolo all'efficacia dei trattamenti è la limitata distribuzione di farmaci nell'ambiente della cellula bersaglio a causa della limitata solubilità in acqua, del breve tempo di circolazione e della ridotta stabilità dei composti, nonché della tossicità sistemica che non consente il raggiungimento di concentrazioni terapeutiche all'interno dei tumori.

Fenretinide è un eccellente farmaco antitumorale attivo verso una vasta gamma di tumori, con ottima tollerabilità. Tuttavia, la sua bassa solubilità acquosa ne limita l’uso terapeutico in quanto, anche la somministrazione di elevate dosi di farmaco, non fornisce livelli plasmatici adeguati a produrre un adeguato effetto terapeutico. Pertanto il potenziale di tale farmaco è, di fatto, ostacolato dalla sua bassa disponibilità.

Bionanofenretinide è una nanoformulazione innovativa progettata e realizzata allo scopo di aumentare la biodisponibilità e l'attività antitumorale di Fenretinide somministrata per via orale. Tale formulazione si basa sulla piattaforma tecnologica della nanoincapsulazione dei farmaci in carriers anfifilici. Tali carriers sono in grado di fornire complessi farmaco-carrier dotati di caratteristiche chimico-fisiche ottimali per la solubilizzazione del farmaco nei fluidi dell'ambiente di somministrazione e la successica disposizione del farmaco nell'organismo fino al raggiungimento dello specifico target terapeutico.

La bionanofenretinide brevettata, quindi, viene preparata per nanoincapsulazione di fenretinide in carriers biocompatibili e biofunzionali in grado di modificare le caratteristiche chimico-fisiche della molecola rendendola solubile e biodisponibile nei fluidi corporei.

  • Veicolazione stabile per tutto il tratto gastrointestinale
  • Possibilità di somministrazione per via orale
  • Aumentata biodisponibilità orale
  • Possibilità di somministrazione per via parenterale
  • Assorbimento del farmaco per via linfatica
  • Utilizzo della formulazione assieme alle terapie antitumorali convenzionali per rinforzarne l'efficacia