Nuova classe di farmaci inibitori della topoisomerasi umana di tipo II

L'invenzione riguarda composti che inibiscono l'enzima topoisomerasi di tipo II umano (topo II) . L'inibizione farmacologica di topo II può essere utilizzata per trattare una varietà di condizioni patologiche, in particolare il cancro.

Titolo brevetto 4- amino 2-pirido- biciclo pirimidine e loro uso come medicamenti
Area Farmaceutica
Titolarità Alma Mater Studiorum Università di Bologna, Fondazione Istituto Italiano di Tecnologia, Università degli Studi di Padova
Inventori Anna Minarini, Marco De Vivo, Jose Antonio Ortega Martinez, Jose Manuel Arenciba Jimenez, Claudia Sissi
Ambito territoriale di tutela Internazionale
Stato Disponibile per accordi di licenza
Keywords Topoisomerasi umana di tipo II, Topo II, pirimidine, farmaco, cancro
Depositato il 23/12/2016

Gli enzimi topoisomerasi di tipo II umani (topo II) sono essenziali per la modificazione del DNA e rappresentano un bersaglio farmacologico validato per il trattamento del cancro. Diverse classi di farmaci topo II sono stati sviluppati negli ultimi decenni ma la resistenza a questi farmaci e gravi effetti collaterali richiedono la scoperta di nuovi inibitori topo II più sicuri per migliori terapie antitumorali.

Nuova classe di composti inibitori dell’enzima umano topoisomerasi (topo II) di tipo II umano che mostrano valori di IC50 nell'intervallo micromolare 25-200. tali composti possono essere utili nel trattamento di diversti tipi di cancro.

 

L’ invenzione può essere utile in malattie o disturbi associati ad aumento dei livelli di espressione o funzione delle topo II, come ad esempio in molte malattie neoplastiche, condizioni pre-maligne (ad esempio iperplasia, metaplasia o displasia), metastasi, tumori benigni, disordini iperproliferativi.

Vantaggi:

- utile sia come terapia autonoma sia in combinazione con altri chemioterapici con diverse modalità di azione.

- utile in combinazione con la radioterapia.

- ottima penetrazione della membrana cellulare in un ambiente biologico complesso.