Formulazioni farmaceutiche per uso transdermico

L’invenzione per applicazione topica permette di superare i potenziali effetti avversi dei FANS (irritazione ed ulcerazione della mucosa gastrica), di incrementare i loro effetti anti-infiammatori ed analgesici associandovi anche un’attività antiflogistica e decontratturante.

Titolo brevetto Formulazioni farmaceutiche per uso transdermico
Area Farmaceutica
Titolarità Alma Mater Studiorum - Università di Bologna
Inventori Cavallari Cristina, Barbara Luppi, Anna Maria Di Pietra, Lorenzo Rodriguez
Ambito territoriale di tutela Italia, Francia, Germania, Spagna
Stato Disponibile per accordi di licenza
Keywords anti-infiammatorio, antidolorifico, emulgel, applicazione topica
Depositato il 26/04/2006

I farmaci vengono somministrati per via orale, per via parenterale oppure per via transdermica. La somministrazione per via transdermica di farmaci può essere utilizzata in modo da ottenere un’azione locale e/o sistemica e tale azione sistemica è determinata dall’assorbimento nella circolazione sanguigna dei farmaci. Benché l’applicazione topica non presenti tutti gli inconvenienti delle somministrazioni orali e parenterali, relativamente pochi farmaci sono somministrati per via transdermica. Ciò è principalmente dovuto al fatto che la pelle presenta un’impermeabilità tale da non permettere a molti farmaci di penetrare a livello sub-cutaneo in quantità sufficiente.

L’invenzione ha per oggetto una nuova associazione farmaceutica che trova applicazione nel trattamento della sindrome dolorosa a componente muscolare e nel trattamento delle lombalgie acute. Consiste in un veicolo topico contenente un’associazione di un farmaco ad azione anti-infiammatoria non steroidea (FANS) e di una sostanza di comune impiego terapeutico, in grado di agire in maniera sinergica in modo da ottenere un’efficacia relativamente elevata. Dal punto di vista tecnologico è stato scelto, quale forma farmaceutica finale, un emulgel ovvero un’emulsione O/A in cui la fase esterna è gelificata.

La particolare formulazione garantisce al sistema topico proprietà quali:

  • Migliori proprietà di applicazione rispetto alle classiche formulazioni come creme e unguenti;
  • Più rapida e completa cessione del principio attivo dal veicolo alla pelle e di conseguenza una maggiore efficacia;
  • Facile spalmabilità, favorevole per l’applicazione su porzioni estese di pelle;
  • Assenza di untuosità e residui in seguito all’applicazione;
  • Ottimo skin-feel;
  • Facilitata penetrazione dei farmaci attraverso la pelle dovuta alla presenza di promotori dell’assorbimento;
  • Test in vitro e in vivo hanno dimostrato che i principi attivi sono assorbiti rapidamente;
  • Prove in vivo, su volontari sani e consenzienti, hanno confermato la sorprendente attività anti-infiammatoria e/o anti-dolorifica degli emulgel realizzati in accordo con la presente invenzione.

L’insorgenza degli effetti benefici è rapida ed efficace quasi quanto una somministrazione iniettabile.