00126 - CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Scheda insegnamento

SDGs

L'insegnamento contribuisce al perseguimento degli Obiettivi di Sviluppo Sostenibile dell'Agenda 2030 dell'ONU.

Salute e benessere

Anno Accademico 2022/2023

Conoscenze e abilità da conseguire

Al termine del corso lo studente: - acquisisce nozioni che gli permettono di conoscere il meccanismo d'azione molecolare di un farmaco ed in particolare i tipi di legami ed i fattori sterici coinvolti nell'interazione farmaco-bersaglio molecolare; - conosce le principali classi di farmaci che interagiscono con bersagli posti nelle cellule ospite e farmaci che interagiscono con recettori di neurotrasmettitori; - è in grado di applicare le conoscenze apprese per comprenderne le sintesi generali, le proprietà chimico-fisiche, i meccanismi d'azione, le relazioni struttura-attività, nonché l'uso e gli aspetti chimico-tossicologici.

Contenuti

PARTE GENERALE

Meccanismo molecolare di un farmaco. Elementi di farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo (reazioni di Fase I e Fase II), escrezione. Interazione tra farmaco e recettore: legami chimici coinvolti. Influenza dei fattori sterici sull'attivita' di un farmaco: isomeri ottici, geometrici e isomeria conformazionale. Bioisosteria. Inibizione enzimatica: inibitori competitivi e non competitivi. Analoghi dello stato di transizione. Recettori: intracellulari e di membrana.

PARTE SPECIFICA

CHEMIOTERAPICI

Antibiotici che interferiscono con la sintesi della parete cellulare: antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami, inibitori delle beta-lattamasi). Fosfomicina. Cicloserina. Glicopeptidi.

Antibiotici che interferiscono con la trascrizione inibendo la RNA polimerasi batterica: Ansamicine.

Antibiotici che interferiscono con la traduzione: Macrolidi, Cloramfenicolo, Amminoglicosidi, Tetracicline.

ANTIBATTERICI DI SINTESI: Inibitori della sintesi proteica (ossazolidinoni). Inibitori diidropteroato sintetasi (sulfamidici). Inibitori DNA girasi (Chinoloni).

FARMACI ANTIMALARICI: Chinina e arilamminoalcoli. 4 e 8-amminochinoline. Artemisinine. Inibitori del metabolismo dell'acido folico.

FARMACI ANTIMICOTICI: Antibiotici polienici. Azoli. Allilammine. 5-F-Citosina. Griseofulvina.

FARMACI ANTIVIRALI: Amantadina. Inibitori della replicazione virale (analoghi nucleosidici, analoghi non nucleosidici). Agenti antiretrovirali (inibitori della transcrittasi inversa, inibitori delle proteasi. Agenti antivirali per l'epatite C.

FARACI ANTITUMORALI: Agenti alchilanti. Antimetaboliti. Farmaci intercalanti del DNA e attivi su Topoisomerasi. Farmaci attivi sulla tubulina. Inibitori delle proteina chinasi.

CASCATA DELL'ACIDO ARACHIDONICO: prostaglandine, trombossano e leucotrieni.

ANTIINFIAMMATORI NON STEROIDEI: FANS inibitori non selettivi di COX1 e 2. FANS inibitori selettivi di COX2.

SEDATIVI IPNOTICI: Benzodiazepine. Farmaci Z.

FARMACI ANTICONVULSIVANTI: Farmaci che agiscono sui canali ionici, Farmaci che agiscono sul sistema GABAergico.

FAMACI ANTIPSICOTICI: tipici (Fenotiazine. Butirrofenoni. Tioxanteni). Atipici (derivati azepinici).

FARMACI ANTPARKINSON. Farmaci che agiscono sul sistema dopaminergico. Antagonisti muscarinici.

FARMACI ANTIDEPRESSIVI: Inibitori MAO. Antidepressivi triciclici. Inibitori selettivi della ricaptazione delle ammine biogene.

ANALGESICI OPPIOIDI: morfina, morfinani, benzomorfani, 4-fenilpiperidine, 4-anilinoderivati, fenilpropilammine.

Testi/Bibliografia

La frequenza della lezioni (obbligatoria) con le relative presentazioni power point fanno parte del materiale didattico.

Testi Consigliati

A. GASCO, F. GUALTIERI, C. MELCHIORRE, Chimica Farmaceutica, CEA, Milano, 2020 (seconda edizione)

D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin, Padova, 2014.

T.L. LEMKE, S.W. ZITO, V.F. ROCHE, D.A. WILLIAMS, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica: L’ ESSENZIALE, I Edizione italiana, Piccin, Padova, 2017.

G.L. PATRICK, Introduzione alla Chimica Farmaceutica, II Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2013.

Metodi didattici

Lezioni frontali in aula con presentazioni power point.

Sulla base dell'evolversi della situazione sanitaria le modalità di erogazione delle attività didattiche potranno essere modificate anche all'ultimo minuto.

Modalità di verifica e valutazione dell'apprendimento

Gli studenti che frequentano le lezioni possono sostenere una prova intermedia facoltativa durante il primo semestre (gennaio) della durata di 120 minuti. La prova ha per oggetto i farmaci chemioterapici (esclusi gli antitumorali).

La prova in itinere prevede la descrizione di una sintesi e 2 domande aperte. Il voto minimo per superare la prova è di 18/30. Gli studenti che superano la prova in itinere, possono sostenere l'esame finale orale entro il 30 dicembre dell'anno di frequenza, senza rispondere ai quesiti oggetto della prova.

Gli studenti che non sostengono la prova in itinere sostengono una prova finale orale su tutto il programma.

Sulla base dell'evolversi della situazione sanitaria le modalità d'esame potranno essere modificate anche all'ultimo minuto.

Strumenti a supporto della didattica

Videoproiettore - Sistema PC – collegamento a siti web specifici.

Le diapositive presentate a lezione sono messe a disposizione dello studente in formato elettronico, sulla piattaforma virtuale.unibo.it. Username e password sono riservati a studenti iscritti all'Università di Bologna.

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Marinella Roberti