72964 - RICERCA E SVILUPPO DI FARMACI E PICCOLE MOLECOLE

Scheda insegnamento

SDGs

L'insegnamento contribuisce al perseguimento degli Obiettivi di Sviluppo Sostenibile dell'Agenda 2030 dell'ONU.

Salute e benessere

Anno Accademico 2020/2021

Conoscenze e abilità da conseguire

Al termine del corso lo studente possiede le conoscenze chimico-farmaceutiche di base sugli approcci e le metodologie utilizzate correntemente nell' industria farmaceutica nella scoperta e sviluppo di nuovi farmaci, così come gli approcci innovativi per i farmaci in sperimentazione. In particolare lo studente è in grado di conoscere gli aspetti peculiari riguardanti la progettazione e il meccanismo d'azione a livello molecolare di farmaci aventi struttura di "piccole molecole".

Contenuti

- Il processo di drug discovery nell'era post-genomica.

- Le macromolecole biologiche come bersaglio di farmaci: proteine, (enzimi, proteine strutturali, pompe ioniche, carrier, canali ionici, recettori di membrana ed intracellulari), acidi nucleici, lipidi, carboidrati.

La superfamiglia dei canali ionici: classificazione e modelli. Il recettore nicotinico (LGIC): organizzazione strutturale e funzionale del canale; progettazione di agonisti competitivi e non competitivi per il trattamento di malattie neurologiche. Il recettore vanilloide (TRP): organizzazione strutturale e funzionale del canale; progettazione di agonisti e antagonisti per il trattamento del dolore.

La superfamiglia dei GPCR: classificazione e modelli. Il recettore muscarinico: organizzazione strutturale e domini funzionali; progettazione di modulatori allosterici/bitopici utili nel trattamento della malattia di Alzheimer.

La superfamiglia dei recettori intracellulari: classificazione e modelli. Il recettore degli estrogeni: organizzazione strutturale del sito di legame (LBD) e stati conformazionali del recettore; progettazione e meccanismo d'azione molecolare di agonisti, antagonisti e SERM.

La superfamiglia dei recettori ad attività tirosin-chinasica : classificazione e modelli. Il recettore del fattore di crescita epidermico: topologia del sito di legame dell'ATP. Progettazione di inibitori del sito catalitico: da inibitori competitivi ad inibitori covalenti, da ligandi selettivi a ligandi multitarget.  La chemioterapia “intelligente”: piccole molecole vs anticorpi.

Testi/Bibliografia

Diapositive e appunti dalle lezioni; specifiche bibliografie sugli argomenti trattati saranno distribuite a lezione

Metodi didattici

Il metodo adottato nel corso è quello della lezione frontale e della discussione guidata

Modalità di verifica dell'apprendimento

La verifica dell'apprendimento avviene attraverso esame orale finale, che tende ad accertare l'acquisizione delle conoscenze su argomenti inerenti i principali obiettivi didattici dell'insegnamento, quali:

- il moderno processo di drug discovery nell'industria farmaceutica;

-la struttura e la funzione delle famiglie di target più importanti per i farmaci attualmente sul mercato e di target emergenti;

-gli approcci chimico-farmaceutici utilizzati per la scoperta di nuove piccole molecole;

-i paradigmi di drug discovery emergenti.

L'esame e' organizzato in 2 parti. Nella prima parte lo studente espone un argomento di sua scelta dal programma del corso (lo scopo e' verificare la capacita' espositiva su un argomento ben studiato). Nella seconda parte viene posta una domanda su un argomento qualsiasi del programma svolto (per verificare la preparazione globale dello studente).

Strumenti a supporto della didattica

Videoproiettore, PC

Orario di ricevimento

Consulta il sito web di Maria Laura Bolognesi

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