Data di deposito: 27/04/2006
Ambito territoriale di tutela: Europa
Inventori: Dott.ssa Cavallari Cristina, Dott.ssa Luppi Barbara, Prof.ssa Anna Maria Di Pietra, Prof. Lorenzo Rodriguez (Dipartimento di Scienze Farmaceutiche)
Stato: disponibile per accordi di licenza
Background
Solitamente, nella maggior parte dei casi, i farmaci vengono somministrati per via orale, per via parenterale oppure per via trans dermica. La somministrazione per via transdermica di farmaci può essere utilizzata in modo da ottenere un’azione locale e/o sistemica; l’azione sistemica è determinata dall’assorbimento nella circolazione sanguigna dei farmaci.
Benché l’applicazione topica di farmaci non presenti tutti gli inconvenienti delle somministrazioni orali e parenterali, relativamente pochi farmaci sono somministrati per via transdermica. Ciò è principalmente dovuto al fatto che la pelle presenta un’impermeabilità tale da non permettere a molti farmaci di penetrare a livello sub-cutaneo in quantità sufficiente.
Da quanto sopraesposto si desume anche che vi è ancora una notevole necessità di rendere disponibili nuove formulazioni per uso transdermico che permettano di superare, almeno in parte, gli inconvenienti sopra riportati, siano di facile ed economica realizzazione e permettano di fare penetrare a livello sub-cutaneo anche farmaci normalmente relativamente poco capaci di penetrare attraverso lo strato corneo.
Descrizione
La presente invenzione ha per oggetto una nuova associazione farmaceutica che trova applicazione nel trattamento della sindrome dolorosa a componente muscolare e nel trattamento delle lombalgie acute. Consiste in un veicolo topico contenente un’associazione di un farmaco ad azione anti-infiammatoria non steroidea (FANS) e di una sostanza di comune impiego terapeutico in grado di agire in maniera sinergica in modo da ottenere un’efficacia relativamente elevata. Nella pratica clinica si ricorre frequentemente alla terapia con FANS, come agenti anti-infiammatori ed antidolorifici, ma proprio l’uso è spesso limitato a causa di potenziali effetti collaterali avversi quali la gastrolesività. La presente invenzione per applicazione topica permette di superare i potenziali effetti avversi dei FANS, di incrementare i loro effetti anti-infiammatori ed analgesici associandovi anche un’attività antiflogistica e decontratturante pur mantenendo relativamente conformi i livelli plasmatici per un lungo periodo di tempo dopo una singola somministrazione. Dal punto di vista tecnologico è stato scelto quale forma farmaceutica finale un emulgel ovvero un’emulsione O/A in cui la fase esterna è gelificata.
Vantaggi
La particolare formulazione garantisce al sistema topico proprietà quali:
- Migliori proprietà di applicazione rispetto alle classiche formulazioni come creme e unguenti;
- Più rapida e completa cessione del principio attivo dal veicolo alla pelle e di conseguenza una maggiore efficacia;
- Facile spalmabilità, favorevole per l’applicazione su porzioni estese di pelle;
- Assenza di untuosità e residui in seguito all’applicazione;
- Ottimo skin-feel;
- Facilitata penetrazione dei farmaci attraverso la pelle dovuta alla presenza di promotori dell’assorbimento;
- Test in vitro e in vivo hanno dimostrato che i principi attivi sono assorbiti rapidamente;
- Prove in vivo, su volontari sani e consenzienti, hanno confermato la sorprendente attività anti-infiammatoria e/o anti-dolorifica degli emulgel realizzati in accordo con la presente invenzione.
L’insorgenza degli effetti benefici è rapida ed efficace quasi quanto una somministrazione iniettabile.
I differenti emulgel oggetto della presente invenzione sono d’interesse formulativo e funzionale in quanto migliorano i parametri di permeazione e aumentano le caratteristiche di assorbimento dei principi attivi esaminati rispetto a formulazioni commerciali che contengono gli stessi farmaci.
I costi di produzione di tali emulgel, contenendo sostanze di comune impiego in tecnica farmaceutica, si presume siano paragonabili a quelli di specialità medicinali similari già presenti sul mercato.
Keywords
agenti anti-infiammatori ed antidolorifici, emulgel, applicazione topica