Data deposito: 27/01/2005
Ambito territoriale tutela: esteso PCT/IT2006/000049, nazionalizzato in Europa, USA, Cina
Inventori: Prof. Carlo Melchiorre, Prof.ssa Vincenza Andrisano, Dott.sa Michela Rosini, Dott.sa Manuela Bartolini (Dipartimento di Scienze Farmaceutiche)
Background:
La malattia di Alzheimer (MA) è una sindrome neurodegenerativa generalmente legata all’invecchiamento che conduce i pazienti ad un progressivo deterioramento delle funzioni cognitive e comportamentali. La grande maggioranza dei casi di MA ha cause sostanzialmente ancora sconosciute. Anche in conseguenza di ciò, non esistono a tutt’oggi trattamenti terapeutici in grado di arrestare la progressione della malattia, sebbene siano stati recentemente introdotti sul mercato alcuni farmaci mirati soprattutto al controllo dei sintomi cognitivi. Questi farmaci - tacrina (Cognex®), donepezil (Aricept®) rivastigmina (Exelon®) e galantamina (Reminyl®)- sono accomunati dallo stesso meccanismo d’azione, che consiste nell’inibizione dell’acetilcolina esterasi (AChE). Sebbene il potenziamento della neurotrasmissione colinergica attraverso l’inibizione dell’AChE costituisca un approccio utile al trattamento dei sintomi cognitivi associati alla MA, recentemente è stato proposto che la perdita di neuroni e la conseguente comparsa dei sintomi cognitivi siano il risultato di una cascata di eventi biochimici legata alla sovrapproduzione in certe aree cerebrali di proteina B-amiloide (AB).
Descrizione
La presente invenzione è relativa a composti organici (in particolare composti aromatici) e all’uso di tali composti per la produzione di preparazioni farmaceutiche utili nel trattamento di patologie caratterizzate da depositi di B-amiloide nella malattia di Alzheimer. La presente invenzione è, inoltre relativa ad un metodo per la sintesi dei menzionati composti.
Vantaggi
Si tratta di strumenti farmacologici in grado di agire più a monte possibile nella cascata neurodegenerativa. Inoltre, è importante sottolineare che vi sono altre patologie oltre la MA caratterizzate da depositi di AB. Tra queste patologie ricordiamo: la sindrome di Down, l’emorragia celebrale ereditaria associata alla amiloidosi del "tipo-olandese", amiloidosi associata ad infiammazioni croniche, amiloidosi associata a mielomi multipli e altre discrasie delle cellule ematiche B linfoidi, amiloidosi associata al diabete di tipo II, amiloidosi associata a malattie derivanti da prioni come la malattia di Creutzfeldt-Jackob, la sindrome di Gertsmann-Straussler.
Keywords
Malattia di Alzheimer, B-amiloide, amiloidosi